Tildipirosina
Tildipirosina
La tildipirosina és un nou tipus d'antibiòtic macròlid d'anell semisintètic de 16 membres per a animals, que és un derivat de la tilosina.
Acció farmacològica
L'efecte antibacterià de la tildipirosina és similar al de la tilosina i té un fort efecte inhibidor sobre els bacteris Gram-positius i alguns bacteris Gram-negatius.El mecanisme antibacterià de la tildipirosina és el mateix que el dels macròlids.Es pot combinar amb la subunitat 50S del ribosoma de bacteris sensibles per inhibir la síntesi de cadenes peptídiques de riboproteïnes, afectant així la síntesi de proteïnes bacterianes.La interacció dels dos components de la piperidina exclusius de la tildipirosina diferencia el mecanisme d'acció d'aquest fàrmac de la tilosina i la tilmicosina, on la 20-piperidina es dirigeix a la llum per interferir amb el creixement dels pèptids naixents.
Com que la tediroxina té 3 grups amino bàsics, pot formar diferents formes carregades en diferents condicions de pH.La quantitat de càrrega és un factor clau per destruir la solubilitat dels lípids bacterians i penetrar a la membrana externa dels bacteris Gram-negatius, de manera que l'activitat bacteriostàtica de la tildipirosina in vitro es veu molt afectada pel pH.En condicions àcides, el grup amino es protona, donant lloc a una disminució de l'activitat antibacteriana de la tediroxina, mentre que en condicions alcalines, té una activitat antibacteriana més forta.
Els macròlids inhibeixen la secreció de citocines proinflamatòries, l'activitat de la fosfolipasa i l'alliberament de leucotriens, i tenen efectes antiinflamatoris en macròfags i neutròfils.La tediroxina redueix els mediadors inflamatoris produïts durant determinades respostes inflamatòries o d'estrès.
Espectre antibacterià
La tildipirosina és eficaç contra els bacteris patògens que causen malalties respiratòries en porcs i boví (com Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp., etc.) l'activitat antibacteriana de la tilmicosina va ser 2-32 vegades superior a la de la tilmicosina. , i l'activitat antibacteriana contra Escherichia coli intestinal va ser millor que la tilosina i la tilmicosina.També és sensible a algunes soques de micoplasmes, espiroquetes, brucel·la, etc. Els estudis han demostrat que la tediroxina té un efecte bacteriostàtic més fort sobre Haemophilus parasuis i Bordetella bronchiseptica que el florfenicol, però un efecte bacteriostàtic més feble sobre Actinobacillus pleuropneumoniae i Pasteurella multocida.La tildipirosina és bactericida per a alguns bacteris (com Haemophilus parasuis i Actinobacillus pleuropneumoniae), mentre que és principalment bacteriostàtica per a alguns bacteris (com Pasteurella multocida).Per als bacteris intestinals, amb la disminució del valor del pH (de 7,3 a 6,7), la MIC de tildipirosina va augmentar, per exemple, la MIC de tildipirosina contra Salmonella Enteritidis i Escherichia coli pot augmentar de 2~8ug/m a 64~256ug/mL .Per tant, s'ha de tenir en compte l'efecte dels canvis de pH in vivo quan es realitza la prova antibacteriana in vivo de tildipirosina.A més, la MIC de tildipirosina contra soques típiques de Pasteurella multocida va ser de 0,5 ug/ml en sèrum, que va ser 0,25 vegades inferior a la in vitro, cosa que pot estar relacionada amb l'efecte sèric.
Enterococcus-Streptococcus en vaques lleteres és altament resistent a la tediroxina.La tildipirosina és insensible a Pasteurella multocida i Mannheimia haemolyticus que porten gens mutants.De la mateixa manera, les soques de M. bovis mutades genèticament són resistents als antibiòtics macròlids, inclosa la tildipirosina.També s'ha trobat que determinades soques d'Haemophilus parasuis són naturalment resistents a la tediroxina.Mycoplasma bovis pot adquirir ràpidament resistència a la tildipirosina, però a causa del lent creixement de Mycoplasma, les proves de susceptibilitat a fàrmacs in vitro poden retardar el tractament.Els estudis han demostrat que el domini II (nucleòtid 748) i el domini V (Mutacions en nucleòtids 2059 i 2060) s'associen amb una major resistència als macròlids.Per tant, la susceptibilitat de M. bovis als fàrmacs macròlids es pot obtenir ràpidament mitjançant proves moleculars d'aquesta mutació.
Contingut
≥ 98%
Especificació
Estàndard de l'empresa
Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd, es va establir l'any 2002, ubicada a la ciutat de Shijiazhuang, província de Hebei, Xina, al costat de la capital Beijing.És una gran empresa de medicaments veterinaris certificada per GMP, amb R+D, producció i venda d'API veterinaris, preparats, pinsos premesclats i additius per a pinsos.Com a centre tècnic provincial, Veyong ha establert un sistema d'R + D innovador per a nous fàrmacs veterinaris i és l'empresa veterinària basada en la innovació tecnològica coneguda a nivell nacional, hi ha 65 professionals tècnics.Veyong té dues bases de producció: Shijiazhuang i Ordos, de les quals la base de Shijiazhuang cobreix una àrea de 78.706 m2, amb 13 productes API que inclouen ivermectina, eprinomectina, fumarat de tiamulina, clorhidrats d'oxitetraciclina i 11 línies de producció de preparació que inclouen injecció de pols, solució oral. , premescla, bolus, pesticides i desinfectants, ects.Veyong ofereix API, més de 100 preparacions d'etiqueta pròpia i servei OEM i ODM.
Veyong atorga una gran importància a la gestió del sistema EHS (Medi Ambient, Salut i Seguretat) i va obtenir els certificats ISO14001 i OHSAS18001.Veyong ha estat inclosa a les empreses industrials emergents estratègiques a la província de Hebei i pot garantir el subministrament continu de productes.
Veyong va establir el sistema complet de gestió de la qualitat, va obtenir el certificat ISO9001, el certificat GMP de la Xina, el certificat GMP APVMA d'Austràlia, el certificat GMP d'Etiòpia, el certificat CEP d'Ivermectin i va passar la inspecció de la FDA dels EUA.Veyong compta amb un equip professional de registre, vendes i servei tècnic, la nostra empresa ha guanyat la confiança i el suport de nombrosos clients amb una excel·lent qualitat del producte, servei prevenda i postvenda d'alta qualitat, gestió seriosa i científica.Veyong ha fet una cooperació a llarg termini amb moltes empreses farmacèutiques d'animals conegudes internacionalment amb productes exportats a Europa, Amèrica del Sud, Orient Mitjà, Àfrica, Àsia, etc. a més de 60 països i regions.